Качок начинающий

Эритропоэтин

Первое описание

Эритропоэтин как допинг
Что такое эритропоэтин? Эритропоэтин (ЭПО) представляет собой гликопептидный гормон, который контролирует образование красных кровяных клеток (эритроцитов) из стволовых клеток костного мозга в зависимости от потребления кислорода. Сам ЭПО в основном продуцируется тканями почки.

Молекула ЭПО состоит из аминокислот. В четырех участках к белковой цепи с помощью соответствующих связей присоединены гликозидные фрагменты. Они представляют собой различные сахара, поэтому существует несколько разновидностей ЭПО с одинаковой биологической активностью, но несколько отличающиеся по своим физико-химическим свойствам.

Рекомбинантный (синтетический), эритропоэтин человека, полученный методом генной инженерии (общепринятые в научной литературе аббревиатуры rHuEPO, r-HuEPO, rhuEPO, rEPO), идентичен по аминокислотному составу естественному ЭПО человека. Вместе с тем, имеются незначительные отличия по составу гликозидных фрагментов. Эти отличия определяют кислото-основные свойства всей молекулы гормона.

1977 г. Впервые ЭПО в очищенном виде выделен из мочи человека.

1988 г. Начало серийного производства рекомбинантного ЭПО.

1988-1990 гг. Несколько смертельных случаев среди голландских и бельгийских велосипедистов связывают с использованием ЭПО.

1990 г. Применение ЭПО запрещено МОК.

1993-1994 гг. ИААФ внедряет процедуру заборы крови на восьми этапах Гран-при.

1998 г. Разоблачение случаев использования ЭПО на велогонке "Тур де Франс" широко освещается средствами массовой информации.

Действие ЭПО. ЭПО стимулирует превращение ретикулоцитов в зрелые эритроциты в составе кроветворного ростка костного мозга. Увеличение количества эритроцитов приводит к повышению содержания кислорода на единицу объема крови и соответственно к увеличению кислородной емкости и доставки кислорода к тканям. В конечном итоге повышается выносливость организма. Сходные эффекты достигаются при тренировках в среднегорье.

Для каких целей используется rhEPO в медицине? В организме ЭПО образуется в почках. Поэтому больные с хронической почечной недостаточностью всегда страдают от анемии. До появления рекомбинантного ЭПО таким больным регулярно проводили гемотрансфузии как цельной крови, так и эритроцитарной массы. Однако с 1989 года необходимость в таких процедурах отпала, поскольку их заменило введение препаратов ЭПО. В ряде случаев анемии другого происхождения также успешно лечат с помощью рекомбинантного ЭПО. Как альтернатива переливанию эритроцитарной массы терапия высокими дозами ЭПО оказывается эффективной антианемической мерой при лечении хронических полиартритов, СПИДа, некоторых опухолей, а также при хирургических вмешательствах и кровопотери.

В каких видах спорта рекомбинантный ЭПО используется как допинг? Благодаря существенному воздействию ЭПО на кислородную емкость крови и доставку кислорода в ткани, этот препарат способствует повышению работоспособности в тех видах спорта, где требуется аэробная выносливость, - это все виды легкоатлетического бега, начиная от 800 м, а также бег на лыжах и велосипедные гонки.

Какова степень риска вследствие применения рекомбинантного ЭПО? Rh-EPO является хорошо переносимым фармакологическим препаратом, который практически не имеет побочных эффектов. Однако передозировка ЭПО и неконтролируемое применение могут привести к увеличению вязкости крови и, следовательно, к увеличению риска возникновения нарушений в системе сосудистого кровоснабжения сердца и мозга. Опасность возникновения указанных побочных эффектов ЭПО возрастает при проведении тренировок в среднегорье, а также при обезвоживании организма.

Возможно ли обнаружить следы применения рекомбинантного ЭПО?

В настоящее время не существует отработанных методов достоверного обнаружения следов использования ЭПО спортсменами в качестве допинга. Поскольку естественный и рекомбинантный эритропоэтины имеют идентичную аминокислотную структуру, rh-EPO практически неотличим от своего естественного аналога.

Современный арсенал методов, предназначенных для определения ЭПО, включает прямые и косвенные подходы. Прямой метод основывается на разделении естественнного ЭПО и ЭПО, полученного методом генной инженерии, на основе тех незначительных отличий, которые были обнаружены при их изучении. В частности, методом электрофоретического разделения можно показать распределение различных изоформ эритропоэтина, имеющих различные гликозидные фрагменты. Естественный ЭПО преимущественно связан с гликозидными фрагментами с большей кислотностью, в то время как рекомбинантный связан с фрагментами, имеющими щелочные свойства. Методика очистки пробы мочи и самого разделения довольно сложна и требует больших количеств мочи (до 1 литра). В результате, сейчас предпочтение отдается косвенным методам, которые требуют лишь небольших объемов образцов крови или мочи.

Примеры косвенного метода обнаружения ЭПО:

· Отклонения от нормального уровня содержания в биожидкости. Этот факт означает, что установленное превышение уровня ЭПО должно отличаться от допустимых вариаций физиологического или патологического характера. Однако использование данного критерия возможно только в том случае, если диапазон колебаний показателя невелик, по сравнению со значениями, которые обнаруживаются после экзогенного введения препарата. Последнее возможно только при использовании крови в качестве образца для проведения допингтеста.

· Регистрация биохимических показателей, величина которых зависит от концентрации ЭПО. Такой подход может быть основан на измерении содержания в сыворотке растворимого трансферринового рецептора (sTfR), уровень которого возрастает после введения рекомбинантного ЭПО. Однако аналогичные изменения данный показатель претерпевает и после тренировок в условиях среднегорья.

· Определение в моче продуктов распада фибрина и фибриногена после введения ЭПО.

Допингконтроль случаев злоупотребления ЭПО.

В настоящее время практически невозможна достоверная идентификация случаев экзогенного введения ЭПО в организм. Поэтому для предварительного контроля используются изменения физиологических параметров крови, которые обнаруживаются после введения ЭПО. Так, Международный союз велосипедистов использует критерий максимального значения гематокрита (50 объемных % для мужчин). Международная федерация лыжного спорта в качестве такого критерия установила максимально допустимые значения гемоглобина (16,5 г% для женщин и 18,5 г% для мужчин). В случае превышения указанных предельных величин, установленного при проведении контрольной процедуры до соревнований, соответствующий спортсмен отстраняется от участия в соревнованиях в целях защиты его здоровья. Однако и гемоглобин, и гематокрит - это показатели, на которые оказывают воздействие многие факторы. В частности, они могут существенно изменяться даже после одной тренировки на выносливость среднего объема. Кроме того, эти показатели характеризуются значительной индивидуальной вариабельностью. Поэтому даже превышение величины гематокрита более 50 объемных % не может служить доказательством факта злоупотребления ЭПО.

---------------------------------------
второе описание

Действующее химическое вещество: эритропоэтин
Торговые названия:
Эпоген, 2000, 3000, 4000, 10000 ЕД
ЭПОМАКС TM (ЭРИТРОПОЭТИН ОМЕГА) 2000,4000
Рекормон,
Рэпоэтин-СП
Эпокрин
Эритростим

EPO - инъекционный белковый гормон, который воздействует на костный мозг, стимулируя производство им эритроцита. Это - новый препарат, который используется с некоторыми атлетами особенно с бегунами на длинные дистанции и велосипедистами-профессионалами. Этот препарат был разработан для пациентов с развившейся анемией благодаря какой-либо болезни. Он очень популяренв медицине, так как в определёных случаях может использоваться как замена переливанию крови. Атлеты используют этот препарат, чтобы резко увеличить уровень эритроцитов, которые в крови переносят кислород. Спортсмены хорошо сознают, что если они могут увеличить уровень кислорода в крови, то они смогут более длительно тренироваться. Но это в теории. Перед использованием EPO надо сделать ряд процедур. Во-первых, надо "откачать" около литра крови, затем заморозить её и "закачать" её обратно примерно через неделю. К сожалению, при использовании EPO атлета подстерегают серьезные опасности. Предполагается, что причиной более чем половины дюжины смертных случаев среди голландских велосипедистов был приём эритропоэтина. EPO опасно повышает процентное содержание эритроцитов в крови. У обычного человека примерно 40 % объема крови составляют эритроциты и это вполне нормально. Атлеты имеют этот показатель намного выше нормы. Когда атлет применяет EPO, то это приводит к очень высокой концентрации RBCS(красных кровяных телец). Опасность состоит в том, что при очень высокой концентрации RBCS кровь может буквально "закупоривать" артерии, что приводит к сердечному приступу, пороку сердца или легочныму отеку. Потенциал для проблем с закупоркй артерий становится ещё более выскоим, когда атлет ограничивает себя потреблении в жидкости. Очевидно, что марафонцы и велосипедисты теряют большие количества жидкости в течение сорревнования. Эта потеря жидкости может поднимать концентрацию гематокрита до запредельных уровней. Использование EPO наиболее широко распространено среди атлетов, которые нуждаются в выносливости, однако ряд тяжелоатлетов тоже экспериментировали с этим веществом.

Дозировки колеблются в районе 50-300 ЕД на кг веса. Результат становится более ли менее заметным примерно через две недели применения. Большинство специалистов склоняются к мнению, что препарат не стоит использовать в течение более, чем шести недель.

Место для вашей рекламы

^